Thuốc Stomagold 40Mg – điều trị trào ngược dạ dày thực quản

Tác dụng :

• Esomeprazole sodium là dạng đồng phân Scủa omeprazole và làm giảm sự bài tiết acid dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bào thành. Cả hai dạng đồng phân R và S của omeprazole đều có tác động dược lực học tương tự. 
• Vị trí và cơ chế tác động 
• Esomeprazole sodium là một chất kiềm yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+ATPase (bơm acid) và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích. 
• Tác động lên sự tiết acid dịch vị 
• Sau 5 ngày dùng liều uống Esomeprazole sodium 20 mg và 40 mg, độ pH trong dạ dày > 4 đã được duy trì trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng. Tác động này giống nhau bất kể Esomeprazole sodium được dùng đường uống hoặc đường tĩnh mạch. 
• Khi dùng AUC như là một tham số đại diện cho nồng độ thuốc trong huyết tương, người ta đã chứng minh được có mối liên hệ giữa sự ức chế tiết acid với nồng độ thuốc và thời gian tiếp xúc sau khi dùng Esomeprazole sodium dạng uống. 
  Tác động trị liệu của sự ức chế acid 
• Khi dùng Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược được chữa lành sau 4 tuần và 93% được chữa lành sau 8 tuần. 
  Các tác động khác có liên quan đến sự ức chế acid 
• Trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nồng độ gastrin huyết thanh tăng đáp ứng với sự giảm acid dịch vị. 
• Tăng số tế bào ELC có lẽ do tăng nồng độ gastrin huyết thanh đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân khi điều trị dài hạn với Esomeprazole sodium dạng uống. 
• Sau thời gian dài điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nang tuyến dạ dày được ghi nhận xảy ra tương đối thường xuyên hơn. Những thay đổi này, là kết quả sinh lý của sự ức chế mạnh lên tiết acid dịch vị, thì lành tính và có thể phục hồi được.

Chỉ định :

• Esomeprazole sodium được chỉ định trong bệnh trào ngược dạ dày thực quản trên bệnh nhân viêm thực quản và/hoặc có triệu chứng trào ngược nặng như là một liệu pháp thay thế cho dạng uống khi liệu pháp dùng qua đường uống không thích hợp.

Liều lượng cách dùng:

Chống chỉ định :

• Tiền sử quá mẫn với hoạt chất chính Esomeprazole sodium hoặc với các chất khác thuộc phân nhóm benzimidazoles hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc này.

Thận trọng lúc dùng Stomagold:

• Khi có sự hiện diện của các triệu chứng cảnh giác (như: sụt cân đáng kể không chủ đích, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đại tiện ra máu đen) và khi có hay nghi ngờ bị loét dạ dày, nên loại trừ khả năng ác tính vì việc điều trị bằng Esomeprazole sodium có thể che lấp triệu chứng và chậm trễ việc chẩn đoán. 
  LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ 
• Ðã có một số ít dữ liệu về Esomeprazole sodium trên động vật có thai. Các nghiên cứu trên súc vật dùng Esomeprazole sodium không cho thấy thuốc có tác động gây hại trực tiếp hay gián tiếp đến sự phát triển của phôi/thai nhi. Các nghiên cứu trên súc vật với hỗn hợp racemic không cho thấy thuốc có tác động gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến tình trạng mang thai, sự sinh nở hoặc phát triển sau sanh. Nên thận trọng khi kê toa Esomeprazole sodium cho phụ nữ có thai. 
• Người ta chưa biết rằng Esomeprazole sodium có tiết ra sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú chưa được thực hiện. Vì vậy, không nên dùng Esomeprazole sodium trong khi cho con bú.

Tương tác thuốc Stomagold:

• Ảnh hưởng của Esomeprazole sodium trên dược động học của các thuốc khác 
  Tình trạng giảm độ acid dạ dày khi điều trị bằng Esomeprazole sodium có thể làm tăng hay giảm sự hấp thu của các thuốc khác nếu cơ chế hấp thu của các thuốc này bị ảnh hưởng bởi độ acid dạ dày. Giống như các thuốc ức chế tiết acid dịch vị khác hay thuốc kháng acid, sự hấp thu của ketoconazole và itraconazole có thể giảm trong khi điều trị với Esomeprazole sodium. 
• Esomeprazole sodium ức chế CYP2C19, men chính chuyển hóa Esomeprazole sodium. Do vậy, khi Esomeprazole sodium được dùng chung với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin…, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Dùng đồng thời với Esomeprazole sodium 30 mg dạng uống làm giảm 45% độ thanh thải diazepam, đó là chất nền của CYP2C19. Khi dùng đồng thời với Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống và phenytoin làm tăng 13% nồng độ đáy (trough plasma level) của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với Esomeprazole sodium. 
• Khi dùng đồng thời 40 mg Esomeprazole sodium dạng uống ở người đang điều trị bằng warfarin trong một thử nghiệm lâm sàng đã chứng tỏ rằng thời gian đông máu ở trong khoảng có thể chấp nhận. Tuy vậy, sau khi đưa thuốc dạng uống ra ngoài thị trường đã ghi nhận có một số rất hiếm trường hợp tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời hai thuốc trên. Nên theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu và khi chấm dứt điều trị đồng thời. 
• Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, khi dùng chung với 40 mg Esomeprazole sodium dạng uống và cisapride, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisapride trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải (t1/2) cisapride kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisapride trong huyết tương tăng lên không đáng kể. Khoảng QTc hơi kéo dài sau khi dùng cisapride riêng lẻ, không bị kéo dài hơn nữa khi dùng đồng thời cisapride với Esomeprazole sodium. 
• Esomeprazole sodium đã được chứng tỏ là không ảnh hưởng đáng kể về lâm sàng trên dược động học của amoxicillin hay quinidine. 
• Ảnh hưởng của các thuốc khác trên dược động học của Esomeprazole sodium 
• Esomeprazole sodium được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời Esomeprazole sodium dạng uống với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500mg, 2lần/ngày) làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của Esomeprazole sodium. Không cần phải điều chỉnh liều Esomeprazole sodium.

Tác dụng phụ

• Các phản ứng ngoại ý do thuốc sau đây đã được ghi nhận hay nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng của Esomeprazole sodium dùng đường uống hoặc đường tĩnh mạch và sau khi lưu hành dạng uống của thuốc trên thị trường. 
  Thường gặp (> 1/100, < 1/10): 
  Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn, táo bón. 
  Ít gặp (> 1/1000, < 1/100): 
  Viêm da, ngứa, nổi mề đay, choáng váng, khô miệng, nhìn mờ. 
  Hiếm gặp (> 1/10.000, < 1/1000): 
  Phản ứng quá mẫn như phù mạch, phản ứng phản vệ. Tăng men gan. Hội chứng Stevens Johnson, hồng ban đa dạng, đau cơ. 
  Các phản ứng ngoại ý sau đây đã được ghi nhận đối với đồng phân racemic (omeprazole) và có thể xảy ra với Esomeprazole sodium: 
  Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: Dị cảm, buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt. Lú lẫn tâm thần có thể hồi phục, kích động, nóng nảy, trầm cảm và ảo giác chủ yếu ở bệnh nhân mắc bệnh nặng. 
  Nội tiết: Nữ hóa tuyến vú. 
  Tiêu hóa: Viêm miệng và bệnh nấm Candida đường tiêu hóa. 
  Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt và giảm toàn bộ tế bào máu. 
  Gan: Bệnh não ở bệnh nhân trước đó mắc bệnh gan nặng; viêm gan có hoặc không có vàng da, suy gan. 
  Cơ xương: Ðau khớp, yếu cơ. 
  Da: Nổi mẩn, nhạy cảm ánh sáng, hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN), rụng tóc. 
  Các phản ứng ngoại ý khác: Mệt mỏi. Phản ứng quá mẫn như: sốt, co thắt phế quản, viêm thận kẽ. Tăng tiết mồ hôi, phù ngoại biên, rối loạn vị giác và giảm natri máu. Tổn thương thị giác không phục hồi được đã được ghi nhận trong một số rất hiếm trường hợp bệnh nhân mắc bệnh trầm trọng đã dùng omeprazole đường tĩnh mạch, đặc biệt khi dùng liều cao, nhưng vẫn chưa xác định mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng thuốc và biến cố ngoại ý này.

Qúa liều :

• Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều uống 280 mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng yếu ớt. Các liều đơn Esomeprazole sodium dạng uống 80 mg và dạng tĩnh mạch 100mg vẫn an toàn khi dùng. Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazole sodium gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị phân tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Bảo quản:

• Không bảo quản ở nhiệt độ lớn hơn 30 độ C